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Compound C " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-131649
Others
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-130592
C48/80 trihydrochloride
Phospholipase
Neurological Disease
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C ) 活性。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-12682
Compound 968
Glutaminase
Cancer
Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。
HY-N12024
(-)-Linderanine C
Others
Others
Linderanine C ((-)-Linderanine C) (compound 6) 是一种倍半萜类化合物,可从乌药的块根中分离得到。
HY-128342
HY-119996
Others
Inflammation/Immunology
AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂,Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4 和 CYP2C9 具有抑制作用,IC50 值均为 16 μM。
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-156133
Others
Others
Dihydrospinosyn A aglycone(compound 2)是多刺糖苷 A 苷元的衍生物,具有水解的 C9- 和 C17- 糖苷键。
HY-135866
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
HY-W371164
HY-161006
HY-154809
Others
Others
(compound C-155) 是?M3913?的对映体。M3913 (HY-153359)?是抗肿瘤化合物。M3913?对癌细胞具有抗增殖活性。
HY-161022
ADC Linker
Cancer
FL118-C3-O-C-amide-C-NH2 (compound 6a) 是一种 ADC 连接子,用于合成合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-162294
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 13 (compound A6) 是 c-MYC 转录抑制剂。c-Myc inhibitor 13 可选择性稳定 c-MYC G4 并抑制 G4 相关 c-MYC 转录。
HY-N3240
Others
Neurological Disease
Mulberrofuran C (compound 11) 是一种可从桑树的根皮中提取的异戊二烯基类黄酮化合物。Mulberrofuran C 对 t-BHP 诱导的氧化应激有保护作用, EC50 值为 1.02 μM。Mulberrofuran C 具有肝保护和神经保护活性。
HY-148279
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
HY-W753479
Others
Others
Cannaflavin C (compound 5) 可以从大麻中分离得到。大麻黄素 C 具有抗氧化 活性。
HY-126597
Bacterial
Infection
Chaetoglobosin C (Compound 4) 是一种来源于真菌 Chaetomium globosum KMITL-N0802的蒽醌-色酮化合物。Chaetoglobosin C 具有抗结核分枝杆菌活性。
HY-134334
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-147636
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 55 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
HY-147634
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
HY-147635
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
HY-147633
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
HY-148836
HY-128132
HY-142947
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 45 (compound 78) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
HY-155508
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 12 (compound 67h) 是一种 c-Myc 抑制剂,pEC50 为 6.4。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-153944
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
HY-160549
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 14 (Compound 13A) 是一种 c-Myc 蛋白抑制剂,对 HL60 抑制的 IC50 值<100 nM。c-Myc inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-146574
Others
Cancer
AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-146575
Others
Cancer
AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-163323
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN-12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
HY-142948
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 46 (compound WX003) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
HY-N10948
Others
Cancer
Justin C (compound 14) 是一种天然产物,可以从 Justicia procumbens 中分离出来。Justin C 可用于癌症研究。
HY-122945
Others
Others
Villosin C (Compound 7) 是一种天然产物。 Villosin C 可以从药用观赏植物 Clerodendrum trichotomum 的根中分离出来。
HY-155663
HY-155664
HY-143316
Others
Neurological Disease
NPR-C activator 1 (Compound 1) 是利钠肽受体 C (NPR-C ) 的有效激活剂。C型利钠肽(CNP)参与血管稳态的调节。NPR-C activator 1 被鉴定为一种有效的激动剂 (EC50 ∼ 1 μM),具有良好的体内药代动力学特性。
HY-157660
Others
Others
15(R)-Prostaglandin F1α (compound 10) 是 PGF1α 的 C-15 差向异构体。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-101031
c-Met/HGFR
Cancer
c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-146303
Others
Cancer
C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂,IC50 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-156601
Others
Others
Bexicaserin (Compound 3) 是一种 5-HT2C 受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力。
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂,IC50 值为 0.45? nM,在体内具有抗肿瘤作用。
HY-13977A
HY-146573
Others
Cancer
AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂,对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
HY-154839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 10 (compound 17) 是 c-myc 的抑制剂,表现出一定的的细胞效力,与甲基化的morpholine氮的通透性增加一致。
HY-N5033
Others
Cancer
17-Hydroxy sprengerinin C (compound 10) 是一种从 Polygonatum sibiricum 的根茎中分离出来的糖苷化合物。17-Hydroxy sprengerinin C 具有更强的抗癌活性。17-Hydroxy sprengerinin C 降低 Blc-2 和 pro-caspase3 的表达并增加 Bax 的产生。
HY-112914
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-149602
HY-N11985
Others
Others
Ophiopogonone C (compound 3) 是一种异黄酮类化合物,可从麦冬块茎的乙醇提取物中分离得到。
HY-N9969
HY-145020
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
HY-161353
c-Met/HGFR
P-glycoprotein
Cancer
c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
HY-155507
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50 : 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
HY-157810
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 2.0 μM。AKR1C3-IN-11 与 abiraterone (HY-70013) 联合使用可抑制细胞增殖。AKR1C3-IN-11 能够用于前列腺癌的研究。
HY-156282
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 158 (compound 6c) 是一种微球菌素类似物,可有效对抗脓疱疮和艰难梭菌感染 (CDI)。
HY-145022
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50 =0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
HY-103046
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂,可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效,IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-151254
HY-148181
HY-147090
HY-N8684
Others
Cancer
白杨素6-C-葡萄糖苷
Chrysin 6-C-glucoside (compound 14) 是一种活性产品,可从番石榴 Psidium guajava 中提取。Chrysin 6-C-glucoside 具有抗肿瘤作用。
HY-161379
CDK
Cancer
CLZX-205 (compound C-7) 是 CDK9 的选择性抑制剂,IC50 为 2.9 nM。CLZX-205 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-162275
Others
Cancer
JMJD1C-IN-1 (compound 193D7) 是一种具有口服活性的 JMJD1C 抑制剂。 JMJD1C-IN-1 以肿瘤 Treg 细胞为目标,而不影响全身免疫稳态。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-154804
Liposome
Others
DLin-M-C4-DMA (Compound MC4) 是一种阳离子脂质。DLin-M-C4-DMA 可用于核酸的递送。
HY-163378
HY-157821
Galectin
Others
Galectin-4-IN-3 (Compound 11) 是一种半乳糖凝集素 4C (Galectin 4C ) 抑制剂,Kd 为 160 μM。
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163477
Others
Cancer
PIP5K1C-IN-2 (compound 33) 是一种有效的选择性 4-磷酸 5-激酶 1 C (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 值 0.0059 µM。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-N8878
Others
Others
Latisxanthone C (compound 15) 是一种吡喃氧杂蒽酮,可以在 Garcinia species 中分离得到。
HY-157750
MEK
Raf
Cancer
MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N11988
Others
Others
Nortrachelogenin 5'-C-β-glucopyranoside (compound 3) 是一种苷类化合物,能够从络石藤地上部分中分离得到。
HY-N12170
HY-160025
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163189
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂,IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN-6 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-144749
Others
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-157035
Proteasome
Others
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
HY-N4123
Others
Others
Orcinol gentiobioside (compound 4) 是从 C. breviscapa 根茎块中提取的天然产物。
HY-N9233
Others
Others
Schisandrin C epoxide (compound 1) 是一种在 Clerodendron inerme 种子中发现的天然木酚素。
HY-N10029
Others
Others
Edgeworoside C (compound 5) 是一种香豆素,可从结香 (Edgeworthia chrysantha) 的花蕾中分离得到。
HY-N3987
Others
Others
Hancinone C (compound 2) is a natural product that can be found in Piper hancei .
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-153821
Ras
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-N10454
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-156251
Fungal
Infection
Antifungal agent 74 (compound 3c) 是一种有效的抗真菌剂,对 C. arachidicola 和 R. solani 表现出优异的杀菌活性。Antifungal agent 74 通过破坏真核生物中的类固醇生物合成和核糖体生物发生来发挥其杀菌活性。
HY-111639
HY-147765
Parasite
Infection
Anti-Trypanosoma cruzi agent-3 (Compound 7c) 是一种抗原虫 (antiprotozoal ) 剂。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-135864
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
HY-W019829
Tyrosinase
Parasite
Infection
Polyphyllin C (compound 2) 是一种甾烷型甾体皂苷。Polyphyllin C 表现出轻度的酪氨酸酶抑制活性 (IC50 =36.87 µM) 和中度抗利什曼原虫 (IC50 =1.59 µg/mL) 活性。
HY-49412
Others
Others
Fmoc-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CO-CH3 (compound DC-13-C) 是 Exatecan (HY-13631) 衍生物合成的中间体。
HY-N12707
Others
Inflammation/Immunology
Kadsurenin C (compound 1) 是一种新木脂素,可以从 Piper kadsura 的地上部分分离出来,具有抗炎活性。Kadsurenin C 表现出显着的 PAF(血小板激活因子)拮抗活性, IC50 值为 5.1 μM。
HY-157547
HY-155170
Others
Cancer
MTDH-SND1 blocker 1 (compound C26-A6) 是 MTDH-SND1 蛋白的抑制剂。MTDH-SND1 blocker 1 可抑制癌症的转移。
HY-148326
ADC Linker
Others
Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH (compound L5-1c) 是一种不可裂解的 ADC linker 。Glu(OtBu)-Val-Cit-PAB-OH 已被用于合成蛋白-微管偶联物。
HY-135865
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound B。
HY-142693
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路,并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡,可用于AML研究。
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.016,0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-122960
Cannabinoid Receptor
Others
Epifriedelanol acetate (Compound Ⅲc)是一种天然产物。 Epifriedelanolacetate可以从 Pachysandra terminalis Sieb 中分离出来。
HY-149699
HY-153456
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-2 (Compound 20) 是一种 Hedgehog 通路抑制剂,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值小于 0.003 μM。
HY-155376
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-14 (compound 14c) 是一种有效的 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-14 还表现出较小的CYP2C8抑制作用。mTOR inhibitor-14 可以抑制肿瘤生长。
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长,IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-156283
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 159 (Compound 6d) 是一种抗生素。Antibacterial agent 159 可有效对抗脓疱疮和 C. difficile 感染 (CDI)。Antibacterial agent 159 未观察到 C. difficile 复发,并且对有益肠道微生物群的影响极小。
HY-146808
Galectin
Cancer
Galectin-3 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的选择性 Galectin-3 (Gal-3 ) 拮抗剂,Kd 值为 5.3 μM。同时,Galectin-3 antagonist 1 结合多种 Galectin ,Kd 值分别为 250 μM (GAl-4N)、18 μM (Gal-4C)、450 μM (Gal-8C)。
HY-162145
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性,在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-151092
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 77 (Compound 6c) 具有抗癌活性,可广泛应用于合成和活性分子化学方面的研究。
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-N12619
LXR
Cancer
12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C (compound 1) 是 LXRα 激动剂。
HY-119942
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂,其IC50 值为9.1 nM。
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-N12043
Others
Others
Bidenoside C (compound 10) 是一种聚乙炔苷 (Polyacetylene Glycoside),可从菊科金鸡菊 (Coreopsis lanceolata) 的花中分离得到。
HY-163128
HY-155987
HY-147909
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-N12059
Others
Others
6,8-Di-C-β-D-xylopyranoside (compound 3bb) 是一种吡喃木糖苷,可从霍山石斛中分离得到。
HY-149723
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS ) 清除活性。
HY-163476
HY-161380
Fungal
Infection
Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长,MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
HY-162085
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-17(compound 13c)是一种口服有效的,具有选择性的 AXL 抑制剂,IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
HY-N12202
Others
Others
6′-O-β-D-Glucopyranosylphlorigidoside C (compound 1) 是一种环烯醚萜二苷,能从独一味 (Lamiophlomis rotata) 中分离得到。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂,抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用,EC50 为 0.1~3.6 µM,并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-141651
HY-49073
p38 MAPK
Cancer
p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂,抑制率达到 24%。
HY-148346A
Drug-Linker Conjugates for ADC
STING
Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA 是一种包含干扰素基因 (STING ) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于癌症的研究。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 0.046,69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-126217
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras
p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
HY-157820
Others
Others
Galectin-4-IN-2 (compound 12) 是半乳糖凝集素 4C 的抑制剂,半乳糖凝集素解离常数为 1.6 mM。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-148424
ADC Cytotoxin
Cancer
PBD dimer-2 (compound 2c) 是一种 C8 连接的吡咯苯二氮卓二聚体。PBD dimer-2 可以跨越一个额外的碱基对,并交联 5 ' -Pu-GA(T/A)TC-Py 序列。PBD dimer-2 可以作为抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的有效载荷,可用于癌症的研究。
HY-126666
ADC Cytotoxin
Inflammation/Immunology
Cancer
PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素 ,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-147238
Fungal
Infection
Antifungal agent 35 (compound 24) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 35 是一种使氟康唑对 C. albicans 的抗真菌活性的有效增强剂。
HY-156030
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性,对 H358,H23,A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796,6.33,16.14 µM.
HY-161174
HY-146648
HCV
Infection
Cyclophilin inhibitor 3 (compound 7c) 是一种有效的 cyclophilin A (CypA) 抑制剂,具有有效的抗 HCV 活性 (EC50 为 4.2 μM)。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂,对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-148136
HY-163520
HY-156528
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
HY-142849
HY-49515
HY-162295
HY-147995
EGFR
Cancer
EGFR-IN-64 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN-64 具有抗癌活性。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-147931
HY-139218
HY-147542
HY-162281
Others
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂,与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-139996
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-148822
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂,EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
HY-N1375
Others
Cancer
青阳参甙元
Qingyanshengenin (NSC 379666; compound 2) 是一种孕烷糖苷,一种从Cychuchumot ophyllum (Asclepiadaceae) 的根中分离出的 C21 类固醇糖苷配基。Qingyanshengenin 具有抗癌活性。
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-128200
PQS
Bacterial
Infection
Pseudomonas quinolone signal (Compound C) 铜绿假单胞菌产生的信号分子,可以激活 lasB 。Pseudomonas quinolone signal 可以用于铜绿假单胞菌毒力调控的研究。
HY-153608
Histone Demethylase
Cancer
JHDM-IN-1 (Compound 1) 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM ) 抑制剂,其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
HY-150156
HY-149367
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 136 (compound 22) 是格尔德霉素 (GDM; HY-15230) 的 C17-三唑类似物,对 HDF 的 IC50 为 3.38 μM,对 Hsp90 的 Kd 为 3.86 μM。Anticancer agent 136 是细胞凋亡诱导剂。
HY-123915
Parasite
Infection
Antimalarial agent 20 (Compound 49c) 是一种抗疟剂,在 NF54 蛋白测定中对 P. falciparum NF54 寄生菌株的 IC50 为 0.6 nM。
HY-148323
Parasite
Infection
Anti-Trypanosoma cruzi agent-4 (compound 5c) 是克氏锥虫 抑制剂。Anti-Trypanosoma cruzi agent-4 可用于感染的研究。
HY-122568
STING
Cancer
STING agonist-15 (Compound STING agonist-C11) 是一种 STING 激动剂。STING agonist-15 可用于癌症和免疫反应研究。
HY-146026
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
HY-148896
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-143335
Fungal
Infection
Antifungal agent 52 (compound 6c) 是四唑衍生物。Antifungal agent 52 抑制麦角固醇 (HY-N0181) 的合成。Antifungal agent 52 对白色念珠菌表现出显着的抗真菌活性 Antifungal agent 52 影响白色念珠菌基底细胞膜通透性。
HY-163362
Reverse Transcriptase
PKC
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-65 (compound 3c) 是 HIV-1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂。HIV-1 inhibitor-65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM),并抑制 HIV-1 进入和 HIV-1 逆转录酶。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-146686
HY-146687
HY-147877
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 12 (Compound 8c) 是一种拓扑异构酶II (topo II ) 抑制剂,是一种 DNA 非插入体。Topoisomerase II inhibitor 12 具有抗肿瘤活性。
HY-D2311
CDK
Cancer
CDK19 Probe 1 (Compound 68 Ga-10c) 是一种 CDK19 靶向放射性示踪剂。CDK19 Probe 1 (静脉注射) 显示注射后 5 分钟在肿瘤中的高吸收和 3 小时内的长期成像,以及肿瘤内缓慢的清除,且主要在肝脏和肾脏中代谢。
HY-144336
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 3 (dihydrochloride) (compound 1) 是一种 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.4 °C。DNA crosslinker 3 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-144333
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 1 dihydrochloride (Compound 4) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.1 °C。DNA crosslinker 1 dihydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-143470
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-18 (Compound 26) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3C-like protease 抑制剂,IC50 值为 45 nM。
HY-147993
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂,IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-151121
Others
Cancer
Anticancer agent 80 (Compound 3c) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 80 对 T47-D 具有明显的暗毒性作用,IC50 为 10.14 µM。
HY-149532
HY-162081
Btk
Cancer
BTK-IN-32 (compound C2) 是有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-32 激活全长 BTK 和较小的多结构域 BTK 片段,而不是分离的激酶结构域。
HY-155669
Fungal
Infection
Antifungal agent 64 (Compound 5c) 是一种杀菌剂,对 Fusarium oxysporum f.sp. cucumerinum 具有优异的杀菌活性。Antifungal agent 64 可用于抗病毒和杀菌研究。
HY-147665
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,对 hCAI, hCAII,hCAIV,hCAIX 的 KI s 分别为 >10000, >10000, 43.0, 410.6 nM。
HY-130390
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100445
HY-156762
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
HY-156763
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-7 (Compound 248) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.7 nM 和 5.2 nM。
HY-156764
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
HY-156765
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
HY-156766
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
HY-156767
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-11 (Compound 466) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b ) 和 c-Cbl ?抑制剂,IC50 分别为 6.4 nM 和 6.1 nM。
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-128398
Parasite
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 (Compound 7r) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 12 和 5 nM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii )、细小隐孢子虫 (C. parvum ) 和隐孢子虫 (C. hominus ) 感染。
HY-123999
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
HY-148432
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156412
Bacterial
Infection
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
HY-162370
HY-146616
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-138806
HY-129656
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1),可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
HY-100445A
HY-146150
HY-146149
HY-W013059A
L-DA-CE phosphoramidite
DNA/RNA Synthesis
Others
DMT-L-dA(bz) Phosphoramidite (L-DA-CE phosphoramidite; compound 20c) 通常用于 DNA 的合成。DMT-L-dA(bz) Phosphoramidite 可用于研究 DNA-药物相互作用。
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-161432
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-29 (Compound C35) 影响人血红蛋白和金黄色葡萄球菌 IsdB hemophore 蛋白之间的相互作用。Antimicrobial agent-29 有助于开发 IsdB:Hb PPI 抑制剂。
HY-144714
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound II-13c) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 5.14 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >9.51)。
HY-130639
HY-130716
HY-109004A
(S)-BTA-C585
RSV
Cancer
(S)-Enzaplatovir ((S)-BTA-C585) 是 Enzaplatovir 的S-对映体。(S)-Enzaplatovir 显示出对呼吸道合胞病毒 (RSV) 的 EC50 为56 nM (专利WO2011094823A1 compound 77)。
HY-163395
Parasite
Infection
3-Tosylimidazolidine-2,4-dione (compound 2C) 是一种乙内酰脲衍生物,对 Pf3D7 菌株具有抑制活性,IC50 值为 3.97 nM。
HY-144697
HY-146259
Carbonic Anhydrase
Others
hCAIX/XII-IN-4 (compound 6c) 是一种有效的 CAIX/XII 抑制剂,CAXII、 CAIXCAI、CAⅡ 和 CAIX 的 Ki 值分别为 4.5 nM、 23.6 nM、>10000 nM 和 >10000 nM。
HY-128224
Others
Cancer
Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。
HY-163414
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-11 (Compound 6c) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂,对两种异构体的 Ki 值均为 0.7 μM 。hCAIX/XII-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-147764
HCV
Infection
HCV-IN-39 (Compound 18a) 是一种有效的、具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) 核苷抑制剂,对 GT1a、GT1b 和 GT1b CES1 复制子的 EC50 分别为 0.259、0.434 和 0.069 μM。
HY-138588
HY-146397
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-161435
HY-162466
Others
Others
ABA receptor agonist 1 (compound 4c) 是一种脱落酸 (ABA ) 受体激动剂,ABA receptor agonist 1 可抑制拟沙芥和水稻种子萌发和幼苗生长、抑制小麦和大豆气孔关闭和抗旱性等。
HY-144722
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-12 (Compound 2c) 是一种抗结核剂 (MIC = 1.439 μg/mL)。Antitubercular agent-12 的细胞毒性显着降低 (CC50:57.34 μg/mL)。
HY-129608
Cereblon ligand-linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-149624
Others
Cancer
Bcl-2-IN-14 (Compound 13c) 是一种 BCL-2 抑制剂,IC50 值为 0.471μM。Bcl-2-IN-14 可用于癌症的研究。
HY-161315
HY-147791
Others
Cancer
MDH1-IN-2 (Compound 7c) 是一种有效和具有选择性的 MDH1 抑制剂,IC50 为 2.27 μM。MDH1-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-157478
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-162343
HY-101516
Cytochrome P450
Cancer
CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161352
Others
Infection
NPI52 (Compound E1) 是一种口蹄疫病毒 3C 蛋白酶 (FMDV 3Cpro ) 抑制剂,在 FRET 和细胞检测实验中测定的 IC50 值分别为 0.05 和 0.11 µM。
HY-100734
HY-146060
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 100 (Compound 7c) 是一种抗细菌和真菌剂。Antibacterial agent 100 对 Staphylococcus aureus 、Candida albicans 和 Cryptococcus neoformans 的 MIC 值分别为 4、4 和 8 μg/mL。
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-163118
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-149956
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
HY-147815
HY-147926
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC 50 值为 0.83 µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-155134
Kinesin
Cancer
Eg5-IN-1 (compound 6c) 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5 ) 抑制剂,IC50 值为 1.97 µM。Eg5-IN-1 可用于癌症研究。
HY-162168
HY-147651
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
HY-161378
Deubiquitinase
Cancer
UCHL1-IN-1 (Compound 46) 是一种泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂,IC50 5.1 μM。UCHL1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-153903
Others
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物,用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后,小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-130814
HY-157429
HY-163182
Casein Kinase
Infection
CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
HY-34887
Others
Others
Acridone-4-carboxylic acid (ACA) (Compound 2c) 是一种与血红素相互作用的 acridone 衍生物,可防止游离血红素介导的蛋白质氧化和降解。Acridone-4-carboxylic acid 抑制蛋白质羰基形成,IC50 为 43 μM。
HY-162418
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 203 (Compound 5h) 具有 抗细菌 和 抗真菌 活性。Antibacterial agent 203 (Compound 5h) 对白色念珠菌 (C. albicans ) 具有有效的抗真菌活性,MIC 为 3.90 μg/mL。Antibacterial agent 203 对健康小鼠成纤维细胞 (L929) 具有抗菌活性,IC50 为 75.96 μM。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-132003
Akt
Cancer
Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物,具有较强的抗肿瘤活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤中 AKT 磷酸化,可用于癌症研究。
HY-154967
RSV
Infection
RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 0.25 μM)。
HY-163406
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis )。
HY-151990
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2/MERS Mpro-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 MERS 主要蛋白酶抑制剂,IC50 sub> 值分别为 0.10、0.06 µM。
HY-157144
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-68 (compound 6C) 是一种共价 SARS-CoV-2 PLpro/Mpro 抑制剂,具有有效的抗病毒活性。SARS-CoV-2-IN-68 与 PLpro 的锌指结构域结合。
HY-161464
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC1 抑制剂,IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
HY-156330
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50 : 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂,靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-N10642
Others
Others
Pedaliin 6''-acetate (compound 10) 是一种可从甘青青兰中分离出的天然产物。Pedaliin 6''-acetate 显示出抗氧化活性并对阿霉素 (DOX) 诱导的 H9c2 心肌细胞毒性具有细胞保护作用,EC50 值为 19.1 μM。
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-161281
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂,IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性,可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
HY-155234
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-6 (Compound 10c) 是一种不可逆的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Steroid sulfatase-IN-6 对人胎盘 STS 的 Ki 值为 0.4 nM。Steroid sulfatase-IN-6 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-146089
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-32 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV 的 IC50 为 34 nM。HIV-1 inhibitor-32 可用于艾滋病的研究。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-147778
HY-160450
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂,p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
HY-146560
HY-154976
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-50 (Compound X77C) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 抑制剂。. SARS-CoV-2 -IN-50 与 MPro 催化位点具有高亲和力。
HY-N12443
Others
Inflammation/Immunology
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷,具有抗氧化活性,能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50 : 15.8 μM),并还原细胞色素 c (IC50 : 14.7 μM)。
HY-157146
HY-157434
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-11000A
Phosphatase
Cancer
CaMKP inhibitor sodium (compound 5) 是 Ca(2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 (CaMKP) 及其核亚型 (CaMKP-N) 的抑制剂 (IC50: 6.4 μM, CaMKP; 6.6 μM, CaMKP-N)。CaMKP 是一种 Ser/Thr 蛋白磷酸酶,可通过去磷酸化钙调蛋白依赖性蛋白激酶 (CaMK) 级联 CaMKI、II 和 IV。CaMKP inhibitor sodium 抑制 CaMKP 介导的 phospho-CaMKI 水解,不影响蛋白磷酸酶 2C (PP2C) 和钙调磷酸酶 (CaN) 水平。
HY-100653
Others
Cancer
AZD5153 (Compound 13) 是一种三价三唑吡嗪的溴结构域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制剂。AZD5153 具有c-Myc基因下调和肿瘤生长抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制剂的研究。
HY-157391
HY-P3347
HY-153395
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-130627
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-2 (compound 14c) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-2 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-157870
Bacterial
Infection
Mtb-IN-6 (Compound C10) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 呼吸抑制剂。Mtb-IN-6可以增强异烟肼 (INH、HY-B0329) 的杀菌活性。Mtb-IN-6 抑制野生型 Mtb ,IC50 为 25 µM。
HY-153705
Btk
Cancer
BTK-IN-25 (compound 71) 是一种有效的 BTK 抑制剂,可抑制 BTK(C481S),IC50 值为 0.77 nM。BTK-IN-25 在 DOHH2 细胞中抑制 BTK,IC50 值为 1 nM。
HY-150767
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-2 (Compound 6c) 是一种有效的克雷伯肺炎杆菌碳青霉烯酶 (KPC-2 ) 抑制剂 (Ki =0.038 μM),可增强头孢噻肟在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。
HY-149822
Fungal
Infection
Antifungal agent 51 (Compound 5c) 具有强效的抗真菌活性,尤其是对白色念珠菌 FDC 151 、近平滑念珠菌 ATCC 22019 和热带假丝酵母 FDC 138,MIC 值小于 0.063 μg/mL,而对细胞的毒性较低,无致癌性。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-144426
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-6 (Compound 5c) 是一种有效的 neuraminidase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。Neuraminidase-IN-6 是一种 1,3,4-三唑-3-乙酰胺衍生物。神经氨酸酶 (NA) 是开发抗流感活性分子的理想靶点。
HY-155304
HY-161145
EGFR
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161263
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 182 (compound 8c) 是一种抗菌剂,对多种革兰氏阳性菌,特别是对耐万古霉素粪肠球菌(MIC ≤0.125 μg/mL)表现出抗菌活性。Antibacterial agent 182 在亚 MIC 剂量下可抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的生物膜形成。
HY-149242
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155593
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50 : 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
HY-128334
HY-162046
Necroptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA-MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-150624
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-3 (Compound C3) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的 IC50 为 32 μM。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-150513
SphK
Cancer
SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki =90 nM),其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
HY-144267
HY-155059
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体,MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
HY-128859
Cytochrome P450
Metabolic Disease
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
HY-145886
HY-163276
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
HY-115955
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163108
HY-146084
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-149610
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂,靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株) 和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。
HY-149866
Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-151417
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 7 (compound 9c) 是一种有效的 chitin synthase (CHS) 抑制剂,其 IC50 值为 0.37 mM,Chitin synthase inhibitor 7 对耐药真菌具有广谱抗真菌活性。Chitin synthase inhibitor 7 可用于真菌感染的研究。
HY-147763
HCV
Infection
HCV-IN-39 (Compound 18a) 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) 核苷抑制剂,对 GT1a、GT1b 和 GT1b CES1 复制子的 EC50 分别为 0.644、0.952 和 0.154 μM。
HY-155742
CFTR
Others
CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
HY-144783
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 6 (compound 35c) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 6 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50 =0.43 µM) 和钙动员 (IC50 sub> =0.11 µM)。
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-151386
HY-155648
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 ≤1.66 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 2.65 μM) 表现出高度活性。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长,在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-115481
Others
Others
EphB1-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 EphB1 抑制剂,对 EphB1G703C 、EphB1T697G 和 EphB1WT 的 IC50 分别为 3.0、15 和 220 nM。
HY-116463A
HY-161131
Ligands for E3 Ligase
Apoptosis
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-122723
Others
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-161332
HY-157314
HDAC
Parasite
Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-153451
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-153970
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 7 (compound 10f) 是一种有效的URAT1 抑制剂,IC50 为12 nM。URAT1 inhibitor 7 表现出微粒体稳定性(HLM <13 µL/min/mg)。URAT1 inhibitor 7 还抑制CYP2C9 ,IC50 为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于痛风研究。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-156533A
HY-147865
Galectin
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。
HY-157186
Others
Inflammation/Immunology
(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid (compound 2c) 是一种可以与载体蛋白共价偶联的半抗原。(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid 可用于抗体生成和免疫测定。
HY-147888
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
HY-146697
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-163433
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂, IC50 值为 0.180 μM,Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN-57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平,可用于抗糖尿病的研究。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-156113
RET
Cancer
RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-151627
HY-120157
HIV
Infection
Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 (compound VEC-5) 是一种有效的 Vif 抑制剂。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 限制 HIV-1 在 Vif 非兼容细胞中的复制。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 可以保护 A3G、APOBEC3C (A3C) 和 APOBEC3F (A3F) 免受 Vif 介导的降解,并通过阻断 Vif 和 ElonginC 之间的相互作用来显着抑制 Vif 功能。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 增强 A3G 掺入 HIV-1 病毒体,从而降低病毒感染性。
HY-144688
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM。HIV-1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-146144
HY-149473
HY-147516
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-21 (compound 10),青霉素砜苄基 C6 衍生物,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 5.3 μM。SARS-CoV-2-IN-21 可用于 COVID-19 研究。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂,对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-160002
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-149001
PARP
Cancer
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-145435
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-12 (Compound 27) 是一种有效的 SARS-CoV-2 相关 3C 样蛋白酶抑制剂 (Ki =32.1 pM),可用于预防 SARS-CoV-2 病毒复制,用于 COVID-19 的研究。
HY-153412
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C),可用于癌症研究。
HY-156097
Others
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂,抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM,9.28 μM,13.28 μM,181.89 μM,。
HY-15103
HY-151389
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-149247
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-N1773
Others
Cancer
5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin (Compound 13) 是一种磷脂酶C71(PLCγ1)抑制剂。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 具有亚甲基二氧基的苯环,可以表达对PLCγ1的抑制活性。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 可用于研究癌症的化疗和化学预防剂。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147622
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 9 (Compound 96) 是一种 GLP-1R 激动剂,对 CHO GLP-1R Clone H6 和 CHO GLP-1R Clone C6 的 EC50 分别为 1.1 nM 和 11 nM。
HY-115902
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-128145
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-41 (Compound C) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-41 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-149526
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-155828
Phosphatase
Cancer
h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-150905
EGFR
Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
HY-126256A
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-147550
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei ) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
HY-148129
TRP Channel
Cardiovascular Disease
TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度,还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
HY-147810
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 1 (Compound 5c) 是一种 5-HT7 receptor 配体,Ki 值为 8 nM。5-HT7 receptor ligand 1 无肝毒性,与 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的其他活性分子存在中度潜在相互作用。
HY-155978
Others
Inflammation/Immunology
RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50 : 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
HY-147007
β-catenin
Wnt
Cancer
β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
HY-157458
ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-161303
Others
Cancer
ZNF207-IN-1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂,抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN-1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-139362
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂,用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP:一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
HY-161279
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-D1684
Amyloid-β
Neurological Disease
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155085
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-W106057
HY-W129359
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-162377
HDAC
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
HDAC-IN-70 (compound 4c) 为 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC1、HDAC2 和 HDAC4 的IC50 值分别为 64.13 nM、166 nM、618 nM 和 253 nM。HDAC-IN-70 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ) 和坏死。HDAC-IN-70 可用于白血病的研究。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-144833
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro 已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-162093
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 (compound 7c) 是 Aβ1-42 聚集的有效抑制剂,在阿尔茨海默病研究中发挥着重要作用。Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 具有出色的抗氧化、金属离子螯合、减轻氧化应激、神经保护和抗神经炎症活性。
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-138635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白,DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
HY-150626
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-5 (compound C6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 nsp13 抑制剂,对 ssDNA+ ATPase 和 ssDNA- ATPase 的 IC50 分别为 50 和 55 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-5 可用于研究抗 COVID-19。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
HY-163366
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂,对 TRKWT 、TRKG595R 和TRKG667C 的 IC50 sup> 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT 、Ba/F3-ETV6-TRKBWT 、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖,IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
HY-149265
Reactive Oxygen Species
TrxR
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-156529
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50 ≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
HY-125877
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC ),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2 ,IC50 为 0.54 μM。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-155978A
Others
Inflammation/Immunology
RDN2150 (Compound 25) TFA 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50 : 14.6 nM)。RDN2150 TFA 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 TFA 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 TFA 可用于银屑病研究。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-54 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。Antitumor agent-54 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。Antitumor agent-54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性,MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性,在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-146704
HY-144170
RET
Btk
Cancer
RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-151459
HY-157437
HY-144112
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-150632
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-6 (compound C5) 是一种有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13 (nsp13) 抑制剂,对 ssDNA+ ATPase 和 ssDNA- ATPase 的 IC50 分别为 27 和 33 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-6 可用于研究抗 COVID-19。
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-144677
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-144676
EGFR
Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),表现出抗肿瘤活性。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-149735
HY-157382
HY-146012
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-151885
HY-147768
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-144659
Beta-lactamase
Apoptosis
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) 是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-5 对MBLs NDM-1和VIM-1表现出抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN-5 可抑制HUVECs,IC50 值为 45 μg/mL。Metallo-β-lactamase-IN-5 与 Imipenem 联用具有协同抗微生物活性。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 5.9,>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-143557
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-7 (compound I-6) 是一种有效的 Trk 抑制剂,对 TRKA、TRKB 和 TRKC的 IC50 分别为0.25-10 nM。Trk-IN-7 对 EML4-ALK (IC50<15 nM)、ALK G1202R、ALK C1156Y、ALK R1275Q、ALK F1174L、ALK L1197M 和 ALK G1269A (IC50 =5-50 nM) 有抑制作用。
HY-146194
Reactive Oxygen Species
Cancer
NHEJ inhibitor-1 (Compound C2) 是一种三功能 Pt(II) 复合物,可缓解非同源末端连接 (NHEJ)/同源重组 (HR) 相关的双链断裂 (DSB) 修复,从而避免非小细胞肺对顺铂的耐药性。NHEJ inhibitor-1 抑制损伤修复蛋白 Ku70 和 Rad51,从而使肿瘤对活性分子重新敏感。NHEJ inhibitor-1 还诱导 ROS 产生和 MMP 降低。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.3,3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.12,>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 2.03,>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 3.06,11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 9.25,>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 66.4,11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-144652
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白,抑制癌细胞生长 (MV4 细胞,IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-131044
Bacterial
Fungal
Infection
5-[(2-Nitrophenyl)methylene]-2,4-thiazolidinedione (Compound 4) 具有抗菌、抗糖尿病和抗氧化活性。5-[(2-Nitrophenyl)methylene]-2,4-thiazolidinedione 抑制 B. subtilis , S. aureus , K. pneumonia , E. coli , 和 S. typhi 细菌的 MICs 为 4.5-9.9 μΜ/mL, 抑制 A. niger 和 C. albicans 真菌的 MICs 为 4.99 μΜ/mL。
HY-149652
Others
Inflammation/Immunology
IRF5-IN-1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN-1 显着减少 IRF5 核转位,而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN-1 通过 SLC15A4 起作用,选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-162166
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155820
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖,IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-149415
RET
FGFR
VEGFR
c-Kit
c-Met/HGFR
PDGFR
Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂,能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-130983
Btk
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-155195
Others
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-143235
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂,能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-131203
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-150062
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN-1 (Compound 15c) 是一种 Mac1 (SARS-CoV-2 nsp3 macrodomain ) 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 μM。SARS-CoV-2 nsp3-IN-1 可以抑制 Mac1 ADP-核苷酸水解酶的活性,并对病毒的大分子域表现出明显的选择性,尤其是 SARS-CoV-2 Mac1。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-151884
c-Myc
Cancer
FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中,FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达,增加 p21 mRNA 和蛋白表达,并消耗细胞内多胺。
HY-156130
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合,KD 值为 138 nM,并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC50 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC50 s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.7μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 对人细胞中感染的 Omicron 亚变体 (BA.5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性,EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-149633
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-150622
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 (compound C1) 是一种有效的 nsp13 (非结构蛋白 13) 抑制剂。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 只抑制 nsp13 ssDNA+ ATPase ,IC50 为 6 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 不抑制 ssDNA- ATPase。SARS-CoV-2 nsp13-IN-1 可用于 COVID-19 研究。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-149255
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) is a dual PTP1B /AKR1B1 inhibitor (IC50 s: 3.2 and 2.1 μM, Ki s: 4.0 and 0.9μM). PTP1B/AKR1B1-IN-2 is an insulin-mimetic agent. PTP1B/AKR1B1-IN-2 improves glucose uptake in murine C2C12 myoblasts. PTP1B/AKR1B1-IN-2 can be used for research of Type 2 diabetes mellitus (T2DM).
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146393
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物,能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性,对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-155141
Cytochrome P450
Cancer
hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-147946
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-N0904
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-156470
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-N12447
Others
Others
C-2′-Decoumaroylaloeresin G (compound 8) 是一种色酮糖苷,能从芦荟属植物中分离得到。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-N0904R
Ginsenoside Compound K(Standard); Ginsenoside K (Standard)
COX
NO Synthase
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
人参皂苷 C-K(标准品)
Ginsenoside C-K (Standard) 是 Ginsenoside C-K 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS ) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-130794
HY-148696A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-151385
HY-P3784
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-139885
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 4 是一种有效的口服生物利用度 c-MYC-reducing 化合物。
HY-U00172
HY-13407S
BL 193-13 C2
Bcl-2 Family
Others
Gossypol-13C2 (BL 193-13C2) 是一种活性化合物。 Gossypol-13C2 可用于各种研究。
HY-N1148
8-Hydroxytinophylloloside; 8-epi-Tinospinoside B
Others
Others
Tinospinoside C 是一种二萜。Tinospinoside C 具有细胞毒性 和防污活性。
HY-139312S
HY-N3205
(+)-Neochamaejasmin B
Others
Others
Neochamaejasmin B 是一种双黄酮化合物。Neochamaejasmin B 分离自Stellera chamaejasme L. (百里香科)。Neochamaejasmin B 在 C-2/C-3 和 C-2″/C-3″ 位置具有顺反几何结构。
HY-N12207
HY-N8099
HY-148470A
Others
Others
C4-Amide-C4-NH2 是一种活性化合物。C4-Amide-C4-NH2 可用于多种生化研究。
HY-N10410
HY-114669
Others
Others
Polyoxin C 是核苷和 R-氨基酸的杂化化合物,是 Nikkomycin 的 C-末端氨基酸成分。
HY-122967
Others
Metabolic Disease
Isosalvianolic acid C 是一种酚类化合物,可以在 Lavandula angustifolia Mill. 中找到。Isosalvianolic acid C 可作为抗氧化剂。
HY-N7745S2
HY-N0294S1
HY-N6582
HY-Y0989S3
HY-121286
Others
Others
Echinatine 是一种活性化合物。Echinatine可以衍生自C. barrelieri 。 C. Barrieri 具有很强的抗氧化活性。
HY-P5537S
HY-P5538S
HY-N5128
HY-160714
HY-137776
HY-W015851S2
(R)-(-)-3-Hydroxybutanoic acid-13 C4 sodium; (R)-3-Hydroxybutyric acid-13 C4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C4 (sodium) 是一种活性化合物,可用于多种研究。
HY-W127464
HY-128748S4
HY-N1158
Others
Others
Tinospinoside C 是一种具有生物活性的氯烷二萜糖苷化合物。Tinospinoside C 具有抑制 NO 产生的活性,IC50 值为 218 μM。
HY-W753983
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-107310
Others
Others
Cussosaponin C 是一种从 Pulsatilla koreana Nakai 中分离得到的化合物。
HY-153262
Ras
Cancer
KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-Y0989S2
HY-112492
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。
HY-128771
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
HY-112494
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-112493
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-112491
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-142487
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 32 是一种八元含 N 杂环类化合物,一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
HY-P5190S
HY-153899
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 59 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,具有抗癌作用的(WO2023036282A1,化合物 II)。
HY-N8535
Bacterial
Infection
Massarigenin C 是一种可以从 Massarina tunicata 中分离得到的化合物。Massarigenin C 对枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis , ATCC 6051) 具有抑制活性。
HY-160449
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
HY-N12507
STING
NF-κB
Others
Eupenicisirenin C 是一种 Sirenin 衍生物。Eupenicisirenin C 具有很强的 NF-κB 抑制活性。Eupenicisirenin C 抑制对 cGAS-STING 通路的影响。Eupenicisirenin C 抑制骨髓巨噬细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞分化。
HY-N0521AS
HY-126292
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
HY-Y0842S
HY-Y1298S
Acetoacetate methyl ester-13 C4 ; Methyl 3-oxobutanoate-13 C4 ; Methyl acetoacetate-13 C4
Endogenous Metabolite
Others
Methyl acetylacetate-13 C4 是一种同位素标记的化合物。Methyl acetylacetate-13 C4 可用于各种生化研究。
HY-W145645
HY-P5190S1
HY-W099927
HY-156601A
HY-Y1093S3
Bacterial
Others
乙酰乙酸乙酯-13 C
Ethyl acetoacetate-13 C 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-128721
HY-N3505
HY-N10886
Eupatoletin
Others
Others
Eupatoletin 是一种黄酮醇类化合物,从 Eupatorium ligustrinum D.C. 中分离得到。
HY-N12541
HY-N9267
Others
Others
Erigeside C 是一中可以从 Erigeron breviscapus 中分离得到的酚类化合物。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-148484
Others
Others
Pomalidomide-5'-PEG5-C2-COOH 是一种活性化合物。Pomalidomide-5'-PEG5-C2-COOH 可用于多种生化研究。
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-Y1093S1
Bacterial
Others
乙酰乙酸乙酯-13 C4
Ethyl acetoacetate-13 C4 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-114168
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
HY-Y1088S
3-Phenylpropionic acid-2,3-13 C2 ; 3-Phenylpropanoic acid-2,3-13 C2 ; 3-Phenyl-n-propionic acid-2,3-13 C2
Endogenous Metabolite
Others
Hydrocinnamic acid-2,3-13 C2 是一种 13 C 标记的 Hydrocinnamic acid。Hydrocinnamic acid是一种具有生长调控活性的根际化合物。
HY-147694
HY-148872
HY-128856
HY-48394A
Others
Others
Bis-S-C2-N(N-Me)-C2-OH (dihydrochloride) 是一种活性化合物。Bis-S-C2-N(N-Me)-C2-OH (dihydrochloride) 可用于多种生化研究。
HY-138253S
dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Others
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-15977
HY-151251
HY-151253
HY-N10409
HY-N3410
Others
Others
Lacinilene C 是一种从 Bombax malabaricum 根部分离出来的类倍半萜烯类化合物。
HY-N3133
(R)-Ophiopogonanone C; 8-Formylophiopogonanone A
Others
Others
Ophiopogonanone C 是一种从麦冬块茎 (氰苷类化合物) 中分离得到的同型异黄酮化合物。
HY-146581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
HY-146580
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
HY-139084
Others
Others
XL388-C2-NH2 是一种单体化合物,详细信息请参考专利文献 WO2019212990A1 中的 Monomer Z。
HY-N10237
Others
Cancer
Mycestericin C 是从Mycelia sterilia ATCC 20349 的培养液中分离得到的化合物。Mycestericin C 在小鼠同种异体混合淋巴细胞反应中抑制淋巴细胞的增殖。
HY-142478
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 29 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 3。
HY-142481
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 30 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 2。
HY-142485
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 31 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 1。
HY-142490
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 33 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021244603A1 中的化合物 1。
HY-142511
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 34 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021239058A1 中的化合物 Z1。
HY-N10221
Apoptosis
Cancer
Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113623
Others
Others
Pyrenophorol 是一种 C9H12O3 化合物,从植物病原真菌 Stemphylium radicinum ,C.M.I. 105654 的培养滤液中分离得到,产量很低。
HY-W440681
HY-W440684
HY-W440682
HY-W440683
HY-152229
Liposome
Cancer
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-50680
HY-N7555
HY-N12296
HY-N8363
8-Hydroxyapigenin
Others
Cancer
Isoscutellarein 是可以从长柄叶柄草 (L.) 锦葵科锦葵中分离得到的黄酮类化合物。
HY-128680
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS ) 和 uKIT ,IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
HY-125875
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。
HY-125874
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 97 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
HY-125873
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
HY-125872
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
HY-50848
HY-148153
HY-134572
HY-N7475
Cuspidatin C
Others
Others
Taxinine J (Cuspidatin C) 是从苏门答腊红豆杉的茎皮中分离得到的天然化合物。
HY-122467
Bacterial
Infection
Cancer
Kumbicin C 是一种来自澳大利亚土壤真菌 Aspergillus kumbius 的双吲哚基苯类化合物。Kumbicin C 抑制小鼠骨髓瘤细胞和革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌的生长。
HY-Y0842S2
HY-N3215
Others
Others
Nagilactone C 是一种可以从 Podocarpus neriifolius 中分离得到的二萜双内酯化合物。Nagilactone C 对人纤维肉瘤和鼠结肠癌肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性。
HY-N6715S
HY-141579
Others
Others
Sphingosine (d17:1) 是一种17碳鞘脂,存在于人皮肤中。Sphingosine (d17:1) 能被鞘氨醇激酶磷酸化产生 C-17 sphingosine-1-phosphate。Sphingosine C-17 用作鞘脂类化合物光谱分析的内标。
HY-135868
HY-N2144
HY-139757
HY-N12352
HY-119979
Cardanol C15:1
Apoptosis
Cancer
Cardanol monoene (Cardanol C15:1) 是一种酚类化合物,存在于腰果壳液中。Cardanol monoene 可以诱导人黑色素瘤细胞中线粒体相关的细胞凋亡。
HY-N7398S
HY-B1431S1
Butyl parahydroxybenzoate-13 C6 ; Butyl paraben-13 C6 ; Butyl 4-hydroxybenzoate-13 C6
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金丁酯-13 C6
Butylparaben-13 C6 是 13 C 标记的 Butylparaben。 Butylparaben 是一种有机化合物, 已被证明在化妆品中是一个非常成功的抗菌防腐, 也可用于活性分子悬浮液, 及作为食品调味添加剂。
HY-117118A
HY-N6725S
HY-129622
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-PEG5-C6-Cl (K-7) 是一种 PEG 类 linker。NH2-PEG5-C6-Cl 可用于合成一系列化合物,它们通过自噬诱导细胞内分子降解。
HY-146530
Others
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
HY-146528
Others
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
HY-N0345
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Liriope muscari baily saponins C 是 L. muscari (Decne.) Baily 的主要活性成分之一。Liriope muscari baily saponins C 具有很强的抗炎、免疫药理和心脏保护作用。Liriope muscari baily saponins C 已被作为肿瘤转移候选活性分子进行研究。
HY-B1449S10
HY-N12535
Others
Cancer
Tagitinin C 是一种可从肿柄菊中分离得到的倍半萜类化合物。Tagitinin C 具有抗癌活性,能抑制人胶质母细胞瘤 U373 细胞增殖,IC50 为 6.1 μg/mL。Tagitinin C 可诱导 U373 细胞死亡,用于胶质母细胞瘤研究。
HY-100257
HY-N1606
Others
Others
17α-Thevebioside是从 Cerbera manghas 和 C. odollam 的风干叶中分离得到的化合物。
HY-W540122
HY-N9898
Others
Others
Sinocrassoside C1 是从 Sinocrassula indica (Crassulaceae) 全株甲醇提取物中分离得到的天然化合物。
HY-N8639
Others
Others
Chrysin 8-C-β-D-glucoside 是一种从 Psidium guajava 中分离出来的天然化合物。
HY-N10263
Parasite
Infection
Palmarumycin C3 是一种从用 1-十六碳烯处理后的内生真菌 Berkleasmium sp. Dzf12 的培养物中分离出来的螺双萘化合物。Palmarumycin C3 表现出更强的抗微生物和抗氧化活性。
HY-148261
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。
HY-143592
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1,化合物 494)。
HY-B1337S4
HY-N4134
HY-141893
DNA/RNA Synthesis
Infection
3-Cyanovinylcarbazole phosphoramidite是一种抗病毒活性分子,可以抑制病毒 DNA 的合成。该化合物中的修饰核苷是通过在 C-3 位用氰基修饰核糖核苷酸而合成的,可作为 DNA 合成的磷酸酰胺。
HY-N0136S1
(±)-Dihydroquercetin-13 C3
Autophagy
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(±)-Taxifolin-13C3 ((±)-Dihydroquercetin-13C3) 是 (±)-Taxifolin (HY-N0136A) 的衍生物,被 13C3 标记。(±)-Taxifolin 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-135869
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Mito-apocynin (C11),基于三苯基膦酸 (TPP+ ) 的线粒体靶向化合物,并具有口服性的化合物。Mito-apocynin (C11) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C11) 选择性靶向线粒体,具有神经保护作用。Mito-apocynin (C11) 可预防嗅觉减退,纠正运动功能的缺陷。
HY-D0293
HY-W127624
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A,化合物 3)。
HY-N1380S2
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-N9319
Decaisoside E
Others
Others
黄褐毛忍冬皂苷A
氟托莫糖苷A(Decaisoside E)是一种从 Lonicera fulvotomentosa Hsu et S.C. Cheng 的花中分离出来三萜皂苷化合物。
HY-145717
Others
Cancer
Deoliosyl-3C-α-L-digitoxosyl-MTM 是一种化合物,与光神霉素相比,抗癌活性降低。
HY-134423S
HY-160077
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 121)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 70)。
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1,化合物 65)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1,化合物 171)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1,化合物 10)。
HY-Y1250S5
HY-W127515S
HY-N0348
HY-148059
B-Raf IN 10
Raf
Cancer
Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。是是
HY-146196
Bacterial
Infection
Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性,MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
HY-N0055S
3-O-Caffeoylquinic acid-13 C3 ; Heriguard-13 C3 ; NSC-407296-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
绿原酸-13 C3
Chlorogenic acid-13 C3 (Heriguard-13 C3 ; NSC-407296-13 C3 ) 是一种 13 C 标记的 Chlorogenic acid (HY-N0055)。Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是金银花中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。
HY-136266
HCV
Cancer
HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
HY-126146
PKC
Cancer
PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。
HY-N11540
Others
Others
Cnidioside B 是一种糖苷类化合物,可从 Leptothyrsa sprucei 、C. monnieri 和蛇床子的成熟果实中分离出来。
HY-W110884
HY-W110927
HY-136256
DCC-3014
c-Fms
c-Kit
Cancer
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR ) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
HY-N10175
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (KRAS G12C inhibitor 36) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021121367A1,化合物 1-2)。
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-126787
YP-02259L-C
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
17-Hydroxyventuricidin A (YP-02259L-C) 是一种抗菌化合物。17-Hydroxyventuricidin A 抑制丝状真菌(Verticillium dahlia 和 Fusarium sp.) 和 Candida tropicalis R2 CIP203 的生长。
HY-N1482S
Parasite
Inflammation/Immunology
Methyl palmitate-13 C16 是 13 C 标记的 Methyl palmitate。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-149751
Others
Others
Methylthiomcresol-C5-COOH (化合物 F4) 是一种半抗原 (hapten ),可与载体蛋白结合以设计抗原。Methylthiomcresol-C5-COOH 设计的抗原可应用于 ELISA 法,以检测白葡萄酒样品中的倍硫磷的残留量。
HY-149749
Others
Others
Methylthiomcresol-C3-COOH (化合物 F2) 是一种半抗原 (hapten ),可与载体蛋白结合以设计抗原。Methylthiomcresol-C3-COOH 设计的抗原可应用于 ELISA 法,以检测白葡萄酒样品中的倍硫磷的残留量。
HY-W035138
Fluorescent Dye
Others
Tetra(p-bromophenyl)porphyrin (化合物 5c) 是一种荧光染料。Tetra(p-bromophenyl)porphyrin 也可用于合成 perfuoroalkyl-substituted tetrakisphenylporphyrins 的研究。
HY-163095
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Phospholipase
Cancer
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-W014099
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linker ,属于 Alkyl/ether 类。Boc-NH-C4-acid 可用于化合物 PROTAC1 的合成,并且可以降解 PRC2 中的 EED,EZH2,和 SUZ12。
HY-153959
HY-128729
Others
Cancer
DNA2 inhibitor C5 是一种有效的,竞争性,特异性的 DNA2 核酸酶 活性抑制剂,IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶,DNA 依赖性 ATPase,解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于癌症的研究。
HY-50737
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP) ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。
HY-N6860
MMP
Cancer
赤芝酸 C
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
HY-129151
HY-W110910
HY-W103245
HY-W015913S
HY-N11137
Bacterial
Infection
3′-Omethyl-5′-hydroxydiplacone (化合物 2) 是一种 C-6-香叶基黄酮,能够从毛泡桐果实的乙醇提取物中分离得到。3′-Omethyl-5′-hydroxydiplacone 对革兰氏阳性菌有抗菌活性。
HY-W015913S3
HY-W015913S4
HY-W012998S1
HY-139755
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 38 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2015063714A1 中的化合物 C。
HY-N10361
Others
Cancer
Drupanin 是一种从绿色蜂胶中分离出来的化合物。Drupanin 可以选择性地抑制 AKR1C3 酶。Drupanin 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-W002711
HY-B0316S
HY-149645
Others
Others
CB2 receptor antagonist 2 是 CB2 的有效拮抗剂 ,IC50 值为0.33 μM。CB2 receptor antagonist 2 与 L17、W6.48、V6.51 和 C7.42 具有强烈的相互作用。
HY-U00054
HY-121418
c-Myc
Cancer
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
HY-151410
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 5 (compound 9a) 是几丁质合成酶的抑制剂,IC50 值为 0.14 mM。Chitin synthase inhibitor 5 具有广谱的真菌抗性,对白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌均有较好的抑制作用。Chitin synthase inhibitor 5 可用于真菌的研究中。
HY-148154
Others
Others
Poly(oxy-1,2-ethanediyl)-propoxy-amide-C6 (n=450) 是一种活性化合物。Poly(oxy-1,2-ethanediyl)-propoxy-amide-C6 是 Avacincaptad pegol (HY-147080) 中用于聚乙二醇化修饰的小分子部分。
HY-163329
HY-126320
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-W110794
HY-21089
HY-143768
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-14 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-14 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-14 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 CN113620948A,化合物 1-c)。
HY-143769
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-15 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-15 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-15 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (摘自专利 CN113226327A,化合物 c-1)。
HY-B0503S
HY-79369S1
ADC Linker
Cancer
琥珀酸酐-13 C2
Succinic anhydride-13 C2 是 13 C 标记的 Succinic anhydride。 Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应,可将前体连接到靶向多肽的胺或羟基 1。
HY-N0368S1
HY-N0349S1
Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Infection
尼泊金甲酯-13 C6
Methyl Paraben-13 C6 (Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Methyl Paraben (HY-N0349)。Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-143334
Fungal
Infection
Antibacterial agent 84 是一种抗真菌化合物。Antibacterial agent 84 以 CNB1 依赖性方式抑制念珠菌。Antibacterial agent 84 抑制 C. albicans 生物膜的活性。
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-144213
Ras
Cancer
SOS1-IN-10 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 13 nM。
HY-144207
Ras
Cancer
SOS1-IN-9 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 116.5 nM。
HY-145868
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK4/6上表现出低纳摩尔范围的活性,理想的抗增殖活性,优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
Others
18-冠-6-醚
18-Crown-6-ether (18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane) 是一种有机化合物,可作为合成中间体用于有机合成。
HY-130853
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且,与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用,从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-128399
Parasite
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-3 (化合物 20) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.003 和 0.0036 µM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-3 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii )、细小隐孢子虫 (C. parvum ) 和隐孢子虫 (C. hominus ) 感染。
HY-146023
Bacterial
Fungal
Infection
Antifungal agent 27 (化合物 7) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 27 具有中等的抑菌活性,较弱的抗真菌活性,对 MRSA USA300 和白色念珠菌 SS5314 的 MIC 值分别为 8 和 32 μg/mL。
HY-148108
HY-W014141
L-Ascorbic acid 5,6-acetonide
Biochemical Assay Reagents
Others
5,6-O-Isopropylidene-L-ascorbic acid (L-Ascorbic acid 5,6-acetonide) 是一种有机化合物,是 L-抗坏血酸(维生素C)的衍生物。抗坏血酸具有抗氧化作用。
HY-124352
Bacterial
Others
2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类化合物 (C9-PQS) 是由铜绿假单胞菌和其它相关细菌产生的喹诺酮类化合物。2-壬基酚-3-羟基-4-喹诺酮类是一种群体感应 (QS) 信号分子,控制许多毒力基因的表达,监测种群密度。
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-10542A
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-149308
HY-N10572
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 2 (compound 27) 是菌膜 抑制剂。Antibacterial synergist 2 对肠球菌、金色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和白色假单胞菌具有抑制效应。Antibacterial synergist 2 可用于与形成菌膜的病原体的相关研究。
HY-149900
HY-N11775
HY-144200
CCR
Neurological Disease
Cancer
CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达,但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性,可用于研究由 CCR8 介导的疾病,如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1,化合物 220)。
HY-12946A
HY-12946
HY-N2362S
DL-2-Aminopropionic acid-13 C-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-丙氨酸 13 C-1
DL-Alanine-13 C-1 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S1
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-N6692S
HY-139600
HY-106509
BW 12C; 12C79; BW 12C79
Others
Others
Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时,红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
HY-156651
SARS-CoV
Infection
Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases 的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
HY-120504
Bacterial
Infection
Cancer
N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
HY-142830
Raf
Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143752
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-8 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-8 抑制正粘病毒 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的复制 (摘自专利 CN111410661A,化合物 I-196)。
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-N3837
Isotaraxerol; 3α-Taraxerol
Bacterial
Infection
Epitaraxerol (compound 6) 是一种从天然产物,从 E. neriifolia 的叶子中分离得到。对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,对门农杆菌、黑曲霉、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌表现出较低的抗菌活性。
HY-117389
PK4C9
Others
Others
Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物,高羰基形成蛋白,
与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变,增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接,EC50 值为 16 μM。
HY-W042501
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG5-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物,来源于专利 CN105037337A (化合物 III-c)。m-PEG5-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成水飞蓟素 (HY-W043277)。
HY-N6048
HIV
Infection
Lancifodilactone F 可以从五味子的叶和茎中分离出来。Lancifodilactone F 具有抗 HIV 活性,EC50 =20.69 μg/mL。 Lancifodilactone F 对 C8166 细胞具有细胞毒性 (CC50 > 200 μg/mL)。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-P3346
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂,Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50 =0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50 =31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
HY-145571
D-1553
Ras
Cancer
Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1,化合物 2)。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-113860
HCV
Infection
Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物,对丙型肝炎病毒 (HCV ) 具有抗病毒活性,EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性,CC50 为 21.3 μM。
HY-16730
PF-6450567
Parasite
Infection
Sarolaner (PF-6450567) 是具有口服活性的,广谱杀外寄生虫剂 。Sarolaner 是一种异恶唑酮化合物,能有效抑制狗身上的跳蚤和虱子,对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL,对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-147885
HCV
Infection
HCV-IN-41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂,对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN-41 能降低 HCV RNA 的复制。
HY-128063
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50 =0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
HY-163284
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
SDH-IN-12 (compounf 9b) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase ) 抑制剂,对 S. sclerotiorum 和 C. arachidicola 具有抗菌活性,EC50 分别为 0.97 和 2.07 μM。SDH-IN-12 对单子叶和双子叶植物没有显著的除草性。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-111820
HY-146024
Fungal
Infection
Antifungal agent 28 (化合物 18) 是一种有效的、选择性的抗真菌剂。Antifungal agent 28 对对白念珠菌和非白念珠菌的致病性菌株,包括耐氟康唑菌株均有抑制作用。Antifungal agent 28 能够抑制对隐球菌和曲霉菌株。Antifungal agent 28 可破坏成熟念珠菌生物膜。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-120104
(±)-Nitidanin
Parasite
HCV
Infection
Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
HY-163437
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercula agent-45 (Compound 5g) 是一种抗真菌剂和抗结核剂。Antitubercula agent-45 抑制金黄色葡萄球菌,MRSA, 枯草芽孢杆菌,大肠杆菌,白色念珠菌的 MIC 值分别为 6.4、10.8、6.1、8.4、8.1 μM。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-146002
HY-147701
Others
Others
OfHex1-IN-1 (化合物 11c) 是一种有效的选择性的 OfHex1 (来自亚洲玉米螟的 β-N- 乙酰己糖氨基酶)抑制剂,其 IC50 为 28.1 μM,Ki 为 25.6 μM。OfHex1-IN-1 可用于与 OfHex1 相关的绿色农药研究。
HY-147919
Fungal
Infection
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化酶 (CYP51 ) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
HY-W324220
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-10 (化合物 c3a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂 (对人 IC50 =1.8 µM)。11β-HSD1-IN-10 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-156252
Fungal
Infection
Antifungal agent 75 (compound 6r) 是一种针对白色念珠菌的有效抗真菌剂。Antifungal agent 75 显着抑制白色念珠菌生物膜的形成,增加细胞膜的通透性,降低细胞膜的麦角甾醇水平,破坏膜结构,破坏细胞结构的完整性,发挥优异的抗真菌活性。
HY-162097
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIPK1-IN-20 具有良好的 RIPK1 激酶 抑制活性,IC50 值为 59.8 nM。RIPK1-IN-20 可阻断人和小鼠细胞中 TNFα 诱导的坏死性凋亡 (EC50 =1.06–4.58 nM)[ 1] 。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-146505
HY-146467
Others
Cancer
Anticancer agent 62 (化合物 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-B1101
HY-B1101A
HY-147846
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149957
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种抗利什曼原虫 (Leishmania ) 剂。Antileishmanial agent-16 具有优越的抗 Leishmania major 前鞭毛体活性 (IC50 = 0.59 µM) 和抗 Leishmania major 无鞭毛体活性 (IC50 = 0.81 µM)。Antileishmanial agent-16 对哺乳动物细胞(VERO 细胞)具有较好的安全性。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-130854
HY-145442
Others
Others
8-Azanebularine 是一种用氢代替 C6 氨基的化合物,在高浓度 (IC50 =15 mM) 下抑制 ADAR2 反应。 8-Azanebularine 掺入人类 ADAR2 识别的 RNA 结构中,具有高亲和力结合 (KD =2 nM)。 8-Azanebularine 可用于 ADAR 催化的 RNA 编辑反应的研究。
HY-143750
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-7 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-7 抑制病毒 mRNA 的合成并最终抑制病毒增殖。Cap-dependent endonuclease-IN-7 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2020177715A1,化合物 5)
HY-D1726
Deubiquitinase
Cancer
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长,IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-146105
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-131948
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
3-氯二苯胺
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer )。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC ) 的 N 端结构域可以结合 (Kd =6 µM )。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-153626
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Chlamydia pneumoniae-IN-1 (compound 55) 是一种苯并咪唑,对细菌表现出高活性。Chlamydia pneumoniae-IN-1 在 10 μM 时对肺炎衣原体生长有 99% 的抑制作用,对宿主细胞的活力有 95% 的抑制作用。Chlamydia pneumoniae-IN-1 抑制 CV-6 菌株的生长,MIC 为 12.6 μM。Chlamydia pneumoniae-IN-1 具有抗衣原体功效。
HY-155545
Fungal
Infection
Antifungal agent 60 (compound 16) 是一种麦角甾醇生物合成抑制剂,具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 60 可抑制 7 种人类致病真菌、2 种耐氟康唑白色念珠菌分离株和 2 种多重耐药耳念珠菌分离株。
HY-N0498
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-111662
HY-P2901
3α-HSD
Endogenous Metabolite
Endocrinology
3α-羟甾类脱氢酶
3α-Hydroxysteroid Dehydrogenase, Microorganism (3α-HSD) 是一种由 AKR1C4 基因编码的酶,可以催化 3-酮类甾体转化为 3α-羟基化合物。3α-Hydroxysteroid dehydrogenase 在雄激素 DHT 的失活中起重要作用,可以将 DHT 转化成雄激素活性很弱的 3α-雄烷二醇,可用于多毛症研究。
HY-163032
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-162273
Bacterial
Smo
Gli
Infection
Cancer
Antibacterial agent 189 (compound 3a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 189 对目标 OMPA/exo-1,3-β-葡聚糖酶蛋白具有高结合能。Antibacterial agent 189 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,白色念珠菌和黄曲菌表现出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 189 对目标 SMO 和 SUFU/GLI-1 蛋白表现出高结合能。
HY-150206
HY-125990
HY-146126
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,对 gT1b 、gT1a 、gT2a 、gT3a , gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
HY-W324243
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂,对人源和鼠源 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN-9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN-19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-151362
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-L073
283 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L001P
23000 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 23000 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L0070V
1,003 compounds
A unique library of 1,003 diverse compounds targeting IDO.
HY-L167
7 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 7 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L902
5000 compounds
MCE 5K Scaffold Library 由 5,000 种类药化合物组成,每种化合物代表一种结构骨架,最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性,符合“Lipinski 五规则”,分子量适中(300<MW<500),便于后续修饰;具备理论溶解度良好(-3.2<logP<5)、口服生物利用度好(RotB<=10)、药物转运性佳(2.5<PSA<120)等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAINS filters 筛选,剔除了不合适的化学结构,避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样,是药物筛选的有力工具。
HY-L901
50000 compounds
MCE 50K Diversity Library 由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L903
5196 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中, sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,196 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L113
171 compounds
越来越多的研究表明,中药对多种病毒株具有抗病毒活性,如单纯疱疹病毒、流感病毒、乙型和丙型肝炎病毒以及SARS-CoV。迄今为止,数十种中草药和数百种天然的中药成分已被报道显示出良好的抗病毒活性。中药中的活性成分是抗病毒药物发现的重要来源之一。
MCE精心收集了171种具有抗病毒活性的中药单体化合物。MCE抗病毒中药单体化合物库是从中药中发现抗病毒药物的有效工具。
HY-L144
588 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 588 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L039
2080 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2080 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L101
1828 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1828 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L0078V
9,352 compounds
A unique collection of 9,352 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L064
917 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 917 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L016
1064 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1064 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L022M
2945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L014
809 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-D2311
Dyes
CDK19 Probe 1 (Compound 68 Ga-10c) 是一种 CDK19 靶向放射性示踪剂。CDK19 Probe 1 (静脉注射) 显示注射后 5 分钟在肿瘤中的高吸收和 3 小时内的长期成像,以及肿瘤内缓慢的清除,且主要在肝脏和肾脏中代谢。
HY-D1684
Fluorescent Dyes/Probes
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-D0293
Xylene Blue; C.I. Acid Blue 1
Dyes
酸性蓝 1
C.I. Acid Blue 1 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W110884
Dyes
铬花氰 R
Eriochrome cyanine R indicator (C.I. 43820) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W035138
Fluorescent Dyes/Probes
Tetra(p-bromophenyl)porphyrin (化合物 5c) 是一种荧光染料。Tetra(p-bromophenyl)porphyrin 也可用于合成 perfuoroalkyl-substituted tetrakisphenylporphyrins 的研究。
HY-D1726
Fluorescent Dyes/Probes
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-154804
Drug Delivery
DLin-M-C4-DMA (Compound MC4) 是一种阳离子脂质。DLin-M-C4-DMA 可用于核酸的递送。
HY-W099927
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-W127464
HY-W145645
HY-W440681
HY-W440684
HY-W440682
HY-W440683
HY-152229
Drug Delivery
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-P2898
HY-P2922
HY-P2817
HY-P2933
HY-W127624
HY-W110927
HY-W035138
Fluorescent Dyes/Probes
Tetra(p-bromophenyl)porphyrin (化合物 5c) 是一种荧光染料。Tetra(p-bromophenyl)porphyrin 也可用于合成 perfuoroalkyl-substituted tetrakisphenylporphyrins 的研究。
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Enzyme Substrates
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-W110910
HY-P2740A
HY-Y1662
E.C. 3.5.1.81; N-Acyl-D-amino acid amidohydrolase; N-Acyl-D-amino-acid deacylase
Biochemical Assay Reagents
D-Amino acid acylase E.C. 3.5.1.81 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-W103245
HY-W002711
HY-W110794
HY-B0166C
L-Ascorbate calcium dihydrate; Vitamin C calcium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
(+)-L-抗坏血酸钙 二水合物
L-Ascorbic acid (calcium dihydrate) (L-Ascorbate (calcium dihydrate); Vitamin C (calcium dihydrate)) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-21089
HY-D0180
18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane
Biochemical Assay Reagents
18-冠-6-醚
18-Crown-6-ether (18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane) 是一种有机化合物,可作为合成中间体用于有机合成。
HY-W014141
L-Ascorbic acid 5,6-acetonide
Biochemical Assay Reagents
5,6-O-Isopropylidene-L-ascorbic acid (L-Ascorbic acid 5,6-acetonide) 是一种有机化合物,是 L-抗坏血酸(维生素C)的衍生物。抗坏血酸具有抗氧化作用。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3349
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Nal-Nal-Nal] (Compound 9C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922) 的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 25 μg/mL。
HY-P3348
Bacterial
Infection
c[Arg-Arg-Arg-Arg-Dip-Dip-Dip] (Compound 8C) 对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,对于 MRSA (ATCC BAA-1556),S. aureus (ATCC 29213), P. aeruginosa (ATCC 27883), 和 E. coli (ATCC 25922)的 MIC 分别为 3.1、3,1、12.5 和 12.5 μg/mL。
HY-P3347
HY-P3784
HY-P2898
HY-P2922
HY-P2817
PLCs
Peptides
Others
Phospholipase C (PLCs) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-P2933
HY-P2740A
E.C. 1.1.1.2
Peptides
Others
(R)-Alcohol dehydrogenase (E.C. 1.1.1.2) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-13407S
Gossypol-13C2 (BL 193-13C2) 是一种活性化合物。 Gossypol-13C2 可用于各种研究。
HY-139312S
L-Mannitol-1-13 C 是 13 C 标记的 L-Mannitol。 L-Mannitol 是一种可以用于合成复合甜味剂的化合物。
HY-N7745S2
Glucosylsphingosine-13 C6 是一种活性化合物。Glucosylsphingosine-13 C6 可用于各种研究。
HY-N0294S1
Protocatechuic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Protocatechuic acid。Protocatechuic acid 是一种天然多酚类物质,具有神经保护的作用。
HY-Y0989S3
Acetophenone-13 C 是 13 C 标记的 Acetophenone。 Acetophenone 是一种结构简单的有机物。
HY-P5537S
ETTVFENLPEK-13 C11 ,15 N2 (TFA) (ETTVFENLPEK-13 C11 ,15 N2 (TFA)) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-P5538S
EPYFGYSGAFK-13 C9 ,15 N3 (TFA) (EPYFGYSGAFK-13 C9 ,15 N3 (TFA)) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-W015851S2
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C4 (sodium) 是一种活性化合物,可用于多种研究。
HY-128748S4
DL-Glyceraldehyde-13 C3 是 13 C 标记的 DL-Glyceraldehyde (HY-128748)。 DL-Glyceraldehyde 是一种有机化合物。
HY-W753983
Pyruvic acid-13C 是Pyruvic acid 的同位素标记物。 Pyruvic acid是碳水化合物,蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
HY-Y0989S2
Acetophenone-1,2-13 C2 是一种 13 C 标记的 Acetophenone。Acetophenone 是一种结构简单的有机物。
HY-P5190S
RQIK-(Lys-fructosyl)-QTA-(Leu-13 C6 ,15 N)-VE 是 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-N0521AS
(+)-Gallocatechin-13 C3 是一种 13 C 标记的 (+)-Gallocatechin。(+)-Gallocatechin 是一种来源绿茶的多酚类化合物,具有抗癌活性。
HY-Y0842S
Formamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Formamide。Formamide 是一种衍生自甲酸的酰胺,已经被用作许多离子化合物的溶剂。
HY-Y1298S
Methyl acetylacetate-13 C4 是一种同位素标记的化合物。Methyl acetylacetate-13 C4 可用于各种生化研究。
HY-P5190S1
RQIK-(Lys-fructosyl)-QTA-(Leu-13 C6 ,15 N)-VE TFA 是 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-Y1093S3
Ethyl acetoacetate-13 C 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-Y1093S1
Ethyl acetoacetate-13 C4 是 13 C 标记的 Ethyl acetoacetate。 Ethyl acetoacetate (Ethyl acetylacetate) 是一种酯类,作为中间体广泛用于多种化合物合成。Ethyl acetoacetate 是一种细菌生物膜抑制剂。
HY-Y1088S
Hydrocinnamic acid-2,3-13 C2 是一种 13 C 标记的 Hydrocinnamic acid。Hydrocinnamic acid是一种具有生长调控活性的根际化合物。
HY-138253S
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-Y0842S2
Glycine-13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Formamide。 Formamide 是一种衍生自甲酸的酰胺,已经被用作许多离子化合物的溶剂。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 2,6-Dimethylpyrazine (HY-W040790)。2,6-Dimethylpyrazine 是 Boletus edulis 的一种关键芳香化合物。
HY-N7398S
2-Pentylfuran-13 C2 是 13 C2 标记的 2-Pentylfuran。2-Pentylfuran 是在常压下从马铃薯获得的蒸汽挥发油中分离出来的化合物。
HY-B1431S1
Butylparaben-13 C6 是 13 C 标记的 Butylparaben。 Butylparaben 是一种有机化合物, 已被证明在化妆品中是一个非常成功的抗菌防腐, 也可用于活性分子悬浮液, 及作为食品调味添加剂。
HY-N6725S
Sterigmatocystine-13 C18 是 13 C 标记的 2,6-Dimethoxyphenol (HY-W003972)。2,6-Dimethoxyphenol 是一种酚类化合物,广泛用于漆酶活性的测定。
HY-B1449S10
Uridine-13 C5 (β-Uridine-13 C5 ) 是一种 13 C 标记的 Uridine (HY-B1449)。Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由 β-N1-配糖键相连。
HY-B1337S4
Choline Chloride-13 C3 是一种 13 C 标记的 Choline (chloride)。Choline chloride是一种有机化合物和季铵盐, 是酰基受体和胆碱乙酰转移酶的底物, 是一种植物光合作用促进剂, 也作禽畜饲料添加剂, 刺激产蛋产仔。
HY-N0136S1
(±)-Taxifolin-13C3 ((±)-Dihydroquercetin-13C3) 是 (±)-Taxifolin (HY-N0136A) 的衍生物,被 13C3 标记。(±)-Taxifolin 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N1380S2
Guaiacol-13 C6 是 13 C 标记的 Guaiacol。 Guaiacol 是一种酚类化合物,抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。
HY-134423S
Stearoyl coenzyme A-13 C18 (lithium) 是 13 C 标记的 Stearoyl coenzyme A lithium。 Stearoyl coenzyme A (Stearoyl-CoA) lithium 是一种活性化合物,可作为测定微粒体中硬脂酰辅酶去饱和酶的底物。
HY-Y1250S5
Fmoc-Gly-OH-13 C2 是一种 13 C 标记的 Fmoc-Gly-OH (HY-Y1250)。Xanthine 是一种植物生物碱,存在于茶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。
HY-W127515S
trans-2,cis-6-Nonadienal-13 C2 是 13 C 标记的 4-Ethylphenol (HY-W012836)。4-Ethylphenol 是一种挥发性酚类物质化合物,与酒中的气味相关。
HY-N0055S
Chlorogenic acid-13 C3 (Heriguard-13 C3 ; NSC-407296-13 C3 ) 是一种 13 C 标记的 Chlorogenic acid (HY-N0055)。Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是金银花中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。
HY-N1482S
Methyl palmitate-13 C16 是 13 C 标记的 Methyl palmitate。Methyl palmitate 是一种存在于绿色核桃壳中的杀螨化合物,可抑制吞噬活性和免疫应答。Methyl palmitate 还具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-W015913S
Sodium 2-oxopropanoate-13 C3 是一种 13 C 标记的 Sodium 2-oxopropanoate。Sodium 2-oxopropanoate (Sodium pyruvate),葡萄糖的三碳代谢物,是一种在糖酵解途径中产生的化合物。Sodium 2-oxopropanoate是一种可以清除 ROS 的自由基清除剂。
HY-W015913S3
Sodium 2-oxopropanoate-13 C 是 13 C 标记的 Sodium 2-oxopropanoate。 Sodium 2-oxopropanoate (Sodium pyruvate),葡萄糖的三碳代谢物,是一种在糖酵解途径中产生的化合物。Sodium 2-oxopropanoate是一种可以清除 ROS 的自由基清除剂。
HY-W015913S4
2-Oxopropanoate-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 Sodium 2-oxopropanoate。 Sodium 2-oxopropanoate (Sodium pyruvate),葡萄糖的三碳代谢物,是一种在糖酵解途径中产生的化合物。Sodium 2-oxopropanoate是一种可以清除 ROS 的自由基清除剂。
HY-W012998S1
2,3-Pentanedione-13 C2 是 13 C 标记的 Furaneol (HY-N7093)。Furaneol 主要从美洲葡萄 (Vitis labrusca ) 及其杂交葡萄中分离出来。Furaneol 是水果中重要的香气化合物,在某些葡萄酒中具有草莓般的香气。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-79369S1
Succinic anhydride-13 C2 是 13 C 标记的 Succinic anhydride。 Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应,可将前体连接到靶向多肽的胺或羟基 1。
HY-N0368S1
Linalool-13 C3 是 13 C 标记的 α-Hexylcinnamaldehyde (HY-W014118)。α-Hexylcinnamaldehyde,一种衍生自肉桂醛的化合物。α-Hexylcinnamaldehyde 具有潜在的抗诱变和化学增敏特性。α-Hexylcinnamaldehyde 被广泛用作许多个人护理品的成分,以及食品和制药行业的添加剂。
HY-N0349S1
Methyl Paraben-13 C6 (Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Methyl Paraben (HY-N0349)。Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-N2362S
DL-Alanine-13 C-1 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S1
DL-Alanine-13 C-3 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L- 和 D- 丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N6692S
Diacetoxyscirpenol-13 C19 是 13 C 标记的 2-Acetylfuran (HY-W015912)。2-Acetylfuran (2-Furyl methyl ketone) 是一种重要的风味化合物或食品中间体,可从香精油,甜玉米产品,水果和花朵中分离出来。2-Acetylfuran 也可以由葡萄糖和甘氨酸通过美拉德反应形成。2-Acetylfuran 可用于合成头孢呋辛 (Cefuroxime)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130390
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester (compound 8) 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-O-C1-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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